Флекаинид – инструкция по применению и побочные действия, антиаритмические препараты

Содержание

Антиаритмический препарат Флекаинид

Флекаинид – инструкция по применению и побочные действия, антиаритмические препараты

«Флекаинид» – антиаритмический препарат, производителем которого является немецкая компания Meda Pharma.

Он позволяет решить одну из самых серьезных кардиологических проблем – стабилизировать сердечный ритм и устранить большую часть пароксизмальных нарушений.

Клинические исследования показали, что в группе пациентов, которые принимали средство на протяжении 16 недель, частота и количество приступов аритмии сократилась почти на 80%.

Инструкция по применению

Препарат относится к категории антиаритмических средств 1С класса, который способен замедлять электрическую проводимость сердечных отделов, увеличивая рефректальный период, то есть время отдыха желудочков.

Показания к применению

Лечебные свойства препарата позволяют использовать его для профилактики и терапии следующих заболеваний:

  • пароксизмальная суправентикулярная тахикардия (все формы);
  • пароксизмальная (внезапная) форма фибрилляции или трепетания предсердий;
  • желудочковая тахикардия, которая была подтверждена соответствующими исследованиями, но лечение при этом должно начинаться в условиях стационара.

Способ применения

«Флекаинид» должен применяться под назначением врача, а у пациентов с диагнозом устойчивая желудочковая тахикардия терапия осуществляется под строгим контролем сердечного ритма.

 При пароксизмальной форме фибрилляции предсердий  Стартовая доза должна составлять 50 мг каждые 12 часов, после чего ее увеличивают до 100 мг дважды в сутки. Максимально возможная доза – 300 мг ежесуточно.
 При устойчивой тахикардии желудочков Начальная доза составляет 100 мг раз в 12 часов, после чего ее можно увеличивать не более чем на 50 мг в сутки раз в четыре дня. Максимально возможная доза – 400 мг в сутки.
 При диагностированной почечной недостаточности Стартовую дозу необходимо корректировать с учетом этого факта. В тяжелых случаях она составляет 100 мг раз сутки или по 50 мг дважды в день. У пациентов в менее тяжелом состоянии дозу можно повысить до 100 мг раз в 12 часов.
 Для детей Лечение «Флекаинидом» проводится под тщательным врачебным контролем. В возрасте до полугода суточная доза рассчитывается исходя из площади тела – 50 мг на каждый м2 площади, разделив ее на 2-3 приема. В возрасте старше полугода начальную дозу можно увеличить до 100 мг на каждый м2 площади тела. Максимальная доза – 200 мг/м2.
 Для пожелых людей Стартовая доза должна составлять 100 мг (по 50 мг дважды в сутки), а максимальная не должна превышать 300 мг. Период полувыведения действующего вещества препарата у пожилых людей может уменьшаться, что следует учитывать при назначении дозировки.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках по 50, 100 и 150 мг, продается в упаковках по 30, 60 или 90 шт.

В состав входит действующее вещество – флекаинид.

Производитель

Препарат производится в Германии фирмой Салютас Фарма ГмбХ, Германия.

Лекарственное взаимодействие

Амиодарон и циметидин способен увеличивать концентрацию действующего вещества (флекаинида) в крови, а карбамазепин, фенотоин, фенобарбитал – снижают.

Верапамил и дизопирамид могут увеличивать некоторые отрицательные эффекты препарата (например, инотропный эффект).

Запрещено комбинировать препарат с другими средствами из категории антиаритмиков класса I.

Противопоказания

Как и все средства, относящиеся к категории антиаритмиков, «Флекаинид» может вызывать разные аритмии, включая и те, которые он должен устранять. Об этом парадоксальном эффекте следует помнить при использовании препарата и тщательно соотносить возможную пользу от его применения с возможным риском для пациента.

В число противопоказаний к применению «Флекаинида» входят:

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда, бессимптомная пароксизмальная или неустойчивая желудочковая тахикардия (при этих заболеваниях средство может увеличить риск остановок сердца и летального исхода);
  • фибрилляция предсердий, которая отмечается на протяжении длительного времени (если в анамнезе пациента отсутствуют попытки восстановления синусового ритма);
  • нарушения левожелудочковой проводимости;
  • брадикардия (если ЧСС пациента меньше 50 ударов/мин.);
  • кардиогенный шок;
  • гемодинамически значимые клапанные пороки сердца;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

При наличии АВ-блока I или III степени, блокады правого пучка или полублокады левого применение препарата возможно исключительно в тех случаях, если у пациента установлен кардиостимулятор. Перед началом лечения необходимо устранить гипер- или гипокальциемию.

При беременности и лактации

При беременности и грудном вскармливании препарат назначается только в исключительных случаях и используется с большой осторожностью.

Объективных данных об использовании «Флекаинида» у беременных не существует, но некоторые клинические исследования указывают на токсичность препарата и его возможность проникать сквозь плацентарный барьер.

Побочные действия

К самым частым побочным эффектам приема «Флекаинида» относятся:

  • нарушения зрения;
  • одышка;
  • головные боли, головокружение;
  • диспептические расстойства (тошнота, запоры);
  • усиленное сердцебиение, боли в груди;
  • усталость, астения;
  • отеки.

Другие побочные эффекты, которые встречаются менее, чем в 1% случаев:

  • брадикардия, гипо- и гипертония, стенокардия;
  • отеки ротовой полости, губ и языка;
  • бронхоспазм, пневмонит, появление легочных инфильтратов;
  • задержка оттока мочи, полиурия;
  • аллергические реакции, зуд, дерматиты, алопеция;
  • раздражения и резь в глазах, светобоязнь;
  • сухость во рту, изменения вкуса;
  • снижение полового влечения, импотенция;
  • нарушения со стороны нервной системы.

Условия и срок хранения

Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Специальные условия хранения не требуются. Срок годности указан на упаковке (обычно он составляет 2 года).

Цена

В аптеках России средняя стоимость препарата Флекаинид составляет 6 тыс. рублей, в Украине – 800-1000 гривен.

Аналоги

Список препаратов, которые содержат в составе флекаинида ацетат:

  • «Флекадура»;
  • «Флекатаб»;
  • «Тамбокор»;
  • «Алмаритм»;
  • «Апокард»;
  • «Флекаин»;
  • «Апо-Флекаинид»;
  • «Аристокор»;
  • «Корфлен»;
  • «Дайондел»;
  • «Экринал».

Отзывы

Отзывы о препарате «Флекаинид» диаметрально разные, что говорит о необходимости консультации с врачом перед его использованием, а также о тщательном соблюдении дозировки и мер предосторожности.

Узнать, что думают о применении препарата пациенты с различными заболеваниями сердца можно в конце статьи.

Валентин В.: «У меня сильная тахикардия, для лечения которой был назначен «Флекаинид».

Приступы внезапного сердцебиения прошли, но препарат вызвал очень сильные побочные эффекты: через некоторое время после приема нарушалось зрение (было трудно сконцентрироваться на одном предмете), начиналось сильное головокружение и головная боль. В результате кардиолог заменил «Флекаинид» на другое средство».

P@shnya: «Прошла лечение желудочковой аритмии «Флекаинидом» под контролем кардиолога. Впечатления только положительные, сердечный ритм выровнялся, а неприятные ощущения исчезли. Единственный недостаток препарата – высокая стоимость».

Итоги:

  1. Самостоятельный прием препарата категорически запрещен.
  2. Не стоит применять «Флекаинид» у пациентов, имеющих в анамнезе инфаркты миокарда.
  3. Лечение предпочтительно начинать в условиях стационара, где можно провести соответствующую подготовку и мониторинг сердечного ритма.
  4. «Флекаинид» может вызывать ряд побочных эффектов, поэтому при его использовании следует внимательно наблюдать за состоянием пациента.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/antiaritmicheskij-preparat-flekainid.html

ФЛЕКАИНИД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Флекаинид – инструкция по применению и побочные действия, антиаритмические препараты

Препарат Флекаинид  – антиаритмическое средство на основе флекаинида, применяемое в лечении некоторых видов сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакологические свойства

Флекаинида ацетат является антиаритмическим средством класса ІС, предназначенный для лечения угрожающей жизни симптоматической желудочковой аритмии и суправентрикулярной аритмии высокой степени тяжести.

По электрофизиологическими свойствами флекаинид является местным анестетиком (класс ІС) противоаритмического действия. Это местный анестетик амидного типа, структурно близок к прокаинамиду и энкаиниду, поскольку указанные вещества также являются производными бензамида.

Флекаинид как соединение класса ІС имеет три основных свойства: выраженное угнетение быстрых натриевых каналов сердца; медленное начало действия и смещение кинетических характеристик торможения натриевых каналов (что является следствием медленного связывания и диссоциации от натриевых каналов); дифференцированное влияние лекарственного средства на продолжительность смены биоэлектрического потенциала мышц желудочков и волокон Пуркинье, а именно: отсутствие влияния на первые и значительное сокращение продолжительности смены для последних. Такая комбинация свойств обеспечивает значительное снижение проводимости волокон, деполяризация которых зависит от быстрых натриевых каналов, при умеренном увеличении эффективного рефрактерного периода, о чем свидетельствуют результаты исследований с применением изолированных сердечных тканей. Указанными электрофизиологическими свойствами флекаинида ацетата обусловлена возможность удлинения интервала P–R и комплекса QRS на ЭКГ. В очень высокой концентрации флекаинид вызывает слабое подавление медленных каналов миокарда. Это влияние ассоциируется с отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика. Флекаинид Сандоз при пероральном приеме абсорбируется почти полностью и не подвергается активному метаболическому преобразованию первого прохождения. Согласно имеющейся информации, биодоступность флекаинида в форме ацетата составляет примерно 90%.

Диапазон терапевтической концентрации в плазме крови, как принято считать, составляет 200–1000 нг/мл.

При в/в введении средняя продолжительность периода до достижения Cmax в плазме крови составляет 0,67 ч, а средний показатель биологической доступности — 98% по сравнению с 1 ч и 78% соответственно при приеме средства в форме р-ра для приема внутрь и 4ч и 81% соответственно — в форме таблеток. Примерно 40% флекаинида связывается с белками плазмы крови.

Флекаинид Сандоз проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Флекаинид Сандоз подвергается активному метаболическому преобразованию (зависящему от генетического полиморфизма), двумя главными метаболитами являются мета-О-деалкилированный флекаинид и мета-О-деалкилированный лактам флекаинида, оба метаболита относительно активные. Метаболическое превращение происходит при участии фермента системы цитохрома Р450, а именно фермента CYP 2D6, и ассоциировано с генетическим полиморфизмом.

Флекаинид Сандоз выводится преимущественно с мочой, около 30% полученной дозы выводится в форме неизмененного вещества, остальное — в виде метаболитов. Примерно 5% выводится с калом.

Уровень выведения флекаинида снижается при почечной недостаточности, заболеваниях печени, сердечной недостаточности и при щелочной моче. При гемодиализе выводится только 1% флекаинида в форме неизмененного вещества.

T½ флекаинида составляет примерно 20 ч.

Флекаинид

Флекаинид – инструкция по применению и побочные действия, антиаритмические препараты

extra_toc

Это блокатор быстрых натриевых каналов. В исследовании CAST флекаинид увеличивал смертность после инфаркта миокарда. Тем не менее он разрешен к применению для поддержания синусового ритма при наджелудочковых тахикардиях, включая мерцательную аритмию, в отсутствие органического поражения сердца.

Энкаинид, обладающий похожим действием, уже не применяется. Флекаинид in vitro блокирует быстрый натриевый ток и быстрый компонент калиевого тока задержанного выпрямления в одинаковых концентрациях — 1—2 мкмоль/л. Кроме того, in vitro он блокирует также кальциевые каналы.

Флекаинид укорачивает потенциал действия в волокнах Пуркинье (вероятно, за счет подавления позднего натриевого тока), но удлиняет потенциал действия в кардиомиоцитах желудочков, видимо, за счет подавления калиевого тока задержанного выпрямления.

Флекаинид не вызывает ни раннюю последеполяризацию in vitro, ни пируэтную тахикардию. В предсердиях флекаинид удлиняет потенциал действия. Этот эффект наиболее выражен при высокой ЧСС, что особенно важно для подавления аритмий (хинидин, напротив, в большей мере удлиняет потенциал действия при низкой ЧСС.

Флекаинид увеличивает продолжительность интервалов PQ и QT и ширину комплекса QRS даже при нормальной ЧСС.

Фармакокинетика

Флекаинид хорошо всасывается. Его Т1/2 снижается при подкислении мочи (10 ч) и повышается при ощелачивании (17 ч), но в любом случае остается достаточно долгим, чтобы можно было назначать препарат 2 раза в сутки.

Препарат частично выводится почками в неизмененном виде, а частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Активность изофермента IID6 цитохрома Р450, осуществляющего метаболизм флекаинида, может значительно различаться у разных людей.

Впрочем, даже при врожденном отсутствии активного изофермента IID6 или ингибировании его такими препаратами, как хинидин и флуоксетин, флекаинид достаточно быстро выводится почками и не накапливается.

При сочетании почечной недостаточности и отсутствия активного изофермента IID6 флекаинид может накапливаться, и его сывороточная концентрация может достигать токсического уровня.

 Флекаинид представляет собой рацемическую смесь, но его d- и l-изомеры обладают одинаковыми электрофизиологическими и фармакокинетическими свойствами. По некоторым данным, для снижения риска побочных реакций сывороточную концентрацию флекаинида необходимо поддерживать на уровне ниже 1 000 нг/мл, но при предрасположенности побочные реакции могут возникать и при терапевтических концентрациях.

Показания

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе узловая атрио-вентрикулярная тахикардия повторного входа и другие наджелудочковые тахикардии неясного механизма, пароксизмальное мерцание/трепетание предсердий, предупреждение желудочковых аритмий, например устойчивой желудочковой тахикардии.

Режим дозирования

Лечение начинают в больничных условиях с мониторингом ритма. Начальная доза – 50 или 100 мг 2 раза в день. Эффект следует ожидать через 2-3 дня. После этого периода дозу можно увеличить, при необходимости, на 50 мг каждые 4 дня. Максимальная рекомендованная доза – 300 мг в день.

После достижения желаемого результата дозу можно уменьшить для сведения к минимуму нежелательного влияния на проводимость. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс менее 35 мл/мин) начальная доза составляет 100 мг один раз в день или 50 мг 2 раза в день. Если больной принимает амиодарон, дозу флекаинида следует снизить на 50%.

Рекомендуется мониторинг концентрации флекаинида в плазме крови. Терапевтическая концентрация 0,2-1 мг/л.
 

Побочное действие

У большинства больных флекаинид вызывает незначительные жалобы, среди которых чаще всего встречается нечеткость зрения (дозозависимый побочный эффект). При дисфункции левого желудочка флекаинид может усугублять сердечную недостаточность (обладает выраженным отрицательным инотропным действием).

Наиболее серьезное побочное действие — способность усиливать и вызывать опасные для жизни аритмии. К ним относятся увеличение частоты желудочковых сокращений при трепетании предсердий и учащение пароксизмов реципрокной желудочковой тахикардии; как уже говорилось, флекаинид увеличивает смертность у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Видимо, все эти реакции связаны с блокадой быстрых натриевых каналов. Кроме того, флекаинид может усугублять АВ-блокаду.

Желудочно-кишечные нарушения.Нейтропения.

Особые указания

Имея в виду проаритмический эффект флекаинида, в каждом отдельном случае следует определить, если польза превышает риск.

Осторожность необходима при беременности и кормлении грудью (может назначаться только в исключительных случаях). Перед началом лечения флекаинидом рекомендуется устранить гипо- или гиперкалиемию.

Повышает порог дефибрилляции.Дозу уменьшают при сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, ХПН

Передозировка

Удлинение интервала PR и QT, продолжительности QRS и повышение амплитуды зубца T, уменьшение частоты, проводимости и сократимости миокарда, гипотензия, возможна смерть в результате дыхательной недостаточности или асистолии.

Лечение должно быть поддерживающим и включает промывание желудка, назначение положительно инотропных агентов (допамин, добутамин или изопротеренол), искусственное дыхание. Пациента следует наблюдать продолжительное время, так как флекаинид выделяется медленно. Гемодиализ неэффективен.

Подкисление мочи ускоряет выделение флекаинида (только в случае щелочной мочи).
 

Флекаинид (не зарегистрирован в России)

Флекаинид – инструкция по применению и побочные действия, антиаритмические препараты

страницы:

Таблица форм выпуска

Флекаинид – инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время препарат в России не зарегистрирован, аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Все антиаритмики здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Название (МНН)Форма выпускаУпаковка, шт
Flecainide (Флекаинид)таблетки 50, 100, 150 и 200мг30, 60 и 90

Коммерческие названия препаратов, содержащих Флекаинида Ацетат (Flecainide Acetate, код АТХ (ATC) C01BC04):

Flecadura (Флекадура) – от Merck.

Tambocor (Тамбокор), Almarytm (Алмаритм), Apocard (Апокард), Tambocor CR, Tambocor Mite, Flecaine (Флекаин) – производитель 3M.

Apo-Flecainide (Апо-Флекаинид) – от Apotex. 

Aristocor (Аристокор) – от F. Joh. Kwizda. 

Corflene (Корфлен) – от Rubio Laboratorios.

Ecrinal (Экринал) – от Sanofi-Aventis. 

Diondel (Дайондел) – от компании Roemmers Laboratorios.

Flecainide (Флекаинид) – от компаний Alphapharm, Barr Laboratories, Biogaran, Meda, Mylan, Ranbaxy, Roxane Laboratories, Sandoz, Teva.

Flecatab (Флекатаб) – от Alphapharm.

Какой дженерик лучше?

Фармакотерапевтическая группа:

Антиаритмический препарат класса IС.

Показания к применению:

Лечение:

  • AV-узловой реципрокной тахикардии,
  • аритмий, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и наличием других аномальнымх путей проведения, в случае неэффективности других опробованных методов лечения,
  • тяжелых жизнеугрожающих симптоматических пароксизмальных желудочковых аритмий, в случае неэффективности и непереносимости других форм терапии,
  • пароксизмальных аритмий (фибрилляция предсердий, трепетание предсердий и предсердная тахикардия), если другие методы лечения оказались неэффективны. Необходимо исключить органические заболевания сердца и/или нарушение функции левого желудочка в связи с повышенным риском проаритмических эффектов.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к активному веществу или к любому из наполнителей,
  • сердечная недостаточность у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе с бессимптомной желудочковой эктопией или бессимптомными пробежками желудочковых тахикардий,
  • длительно существующая фибрилляция предсердий в случае отсуствия в анамнезе попыток восстановления синусового ритма,
  • пациенты с нарушением функции левого желудочка, кардиогенный шоком, брадикардией менее 50 ударов в минуту, тяжелой гипотонией,
  • комбинация с другими антиаритмиками Класса I (блокаторы натриевых каналов),
  • гемодинамически значимые клапанные пороки сердца.

Флекаинид не следует назначать пациентам с дисфункцией синусового узла, выраженной дилятацией предсердий, атриовентрикулярной блокадой второй степени или выше, блокадами ножек пучка Гиса.

Способ применения и дозировка:

Препарат принимают за час до еды.

Начало терапии Флекаинидом дозы и первичный подбор дозы должны производиться в стационаре, под контролем и ЭКГ уровня препарата в плазме.

У больных с сопутствующими органическими заболеваниями сердца, особенно с инфарктом миокарда в анамнезе, лечение Флекаинидом может быть начато только в том случае, если другие антиаритмики класса IC (Амиодарон), оказались неэффективными либо непереносимыми, а немедикаментозные методы (абляция, имплантация дефибриллятора) не показаны.

Взрослые и подростки (12-17 лет):

Суправентрикулярные аритмии:

Рекомендуемая начальная доза флекаинида – по 50 мг два раза в сутки. Для большинства пациентов эта доза является эффективной. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной: 300 мг в сутки.

Желудочковые аритмии:

Рекомендуемая начальная доза – по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг, как правило, применяется у крупных пациентов пациентов либо для быстрого восстановления синусового ритма. Через 3-5 дней рекомендуется постепенное снижение дозы до минимального эффективного уровня.

Пожилые:

У пожилых пациентов начальная суточная доза составляет быть 100 мг (по 50 мг дважды в сутки). Скорость полувыведения флекаинида у пожилых людей может быть уменьшена, этот факт должен быть принят во внимание при корректировке дозы. Максимальная суточная доза у пожилых пациентов не должна превышать 300 мг (150 мг дважды в сутки).

Дети:

Использование флекаинида у детей младше 12 лет не рекомендовано в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата.

Почечная недостаточность:

У больных с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 35 мл/мин или менее), начальная доза не должна превышать 100 мг в сутки (50 мг два раза в сутки).

У таких пациентов, настоятельно рекомендуется частый контроль плазменных уровней флекаинида. В зависимости от эффекта и переносимости, доза может быть осторожно увеличена.

У некоторых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью антиаритмический эффект может развиваться очень медленно, а затем имеет место длительный период полураспада (60-70 часов).

Печеночная недостаточность:

При нарушении функции печени пациент должен тщательно контролироваться и суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг два раза в сутки).

Другие состояния:

К пациентам с имплантированным кардиостимулятором необходимо относиться с осторожностью, доза не должна превышать 100 мг два раза в сутки.

Тщательного мониторинга требуют пациенты, ранее получавшие амиодарон или циметидин. У таких пациентов доза не должна превышать 100 мг два раза в сутки.

Мониторинг плазменных уровней в и ЭКГ рекомендуется через регулярные промежутки времени (холтеровское мониторирование ЭКГ каждые 3 месяца). На ранних стадиях лечения и при увеличении дозы – ЭКГ каждые 2-4 дня.

Особые указания:

Начало терапии флекаинидом и корректировки доз должны производиться в стационаре, необходим мониторинг ЭКГ и уровня препарата в плазме.

Перед назначением флекаинида необходимо скорректировать все нарушения электролитного баланса. Гиперкалиемия или гипокалиемия могут влиять на эффективность антиаритмических средств 1 класса. Гипокалиемия может возникнуть у пациентов, которые используют диуретики, кортикостероиды или слабительные.

Флекаинида увеличивают порог стимуляции эндокарда, поэтому его следует использовать с осторожностью у пациентов с постоянным или временным кардиостимулятором.

Отрицательный инотропный эффект флекаинида может иметь значение у пациентов, предрасположенных к сердечной недостаточности.

Побочные эффекты:

Как и другие антиаритмические средства, флекаинид может иметь проаритмический эффект – может ухудшить течение существующей аритмии или вызвать новую. Вероятность проаритмических эффектов больше у пациентов со органическими заболеваниями сердца и/или выраженной дисфункцией левого желудочка.

Наиболее частыми неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами являются AV-блокада второй и третьей степени, брадикардия, сердечная недостаточность, боль в груди, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, слабость синусового узла вплоть до асистолии, тахикардии.

Приведенный ниже список нежелательных явлений основан на опыте клинических испытаний и пост-маркетинговых данных.

Характеристика частоты встречаемости:

Очень часто (> 1/10). Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/flecainide

Инструкция по применению Флекаинида при лечении аритмии, показания и противопоказания. ФЛЕКАИНИД ( FLECAINIDE ) APOCARD (АПОКАРД)

Флекаинид – инструкция по применению и побочные действия, антиаритмические препараты

Потенциал действия клеток сердца

Начало развития потенциалов действия происходит в синоатриальном и атриовентрикулярном узле.

Клетки синоатриального узла являются пейсмейкерными, то есть обладают способностью к самовозбуждению и свойством автоматизма.

Таким клетками не требуется стимул от других клеток, они сами создают потенциал действия, связанный с тем, что заряд мембраны поднимется с -60 до -50 мВ – это начало возбуждения.

Клетки, входящие в проводящую систему сердца, окружены клеточной мембраной, внутренняя поверхность которой обладает зарядом -60 мВ. Увеличение заряда происходит под воздействием положительно заряженных ионов натрия или кальция. При выходе из клетки положительных ионов калия или при поступлении отрицательных ионов хлора заряд уменьшается.

Натриевые каналы

Увеличение заряда связано с открытием натриевых каналов и поступлением ионов натрия в клетку, что приводит к росту мембранного потенциала. Натриевые каналы в мембранах клеток синусового узла называются каналами If.

При достижении потенциала -50 мВ открываются кальциевые каналы, и заряд мембраны увеличивается до -40 мВ. В данном случае участвуют не медленные, а более быстрые кальциевые каналы Т-типа.

При достижении -40 мВ в процесс включаются медленные кальциевые каналы L-типа для повышения концентрации ионов кальция. Уже они приводят к увеличению заряда мембраны до +10 мВ. Каналы L-типа вольтаж-зависимые, при заряде +10 мВ они закрываются. Мембрана на этом этапе полностью заряжена.

Далее открываются калиевые каналы, выход ионов калия из клетки приводит к сбросу потенциала. Затем возникает новый потенциал действия, и весь цикл повторяется. Похожим образом происходит заряд и сброс потенциала мембраны клеток волокон Пуркинье.

Однообразие и цикличность потенциалов действия определяет нормальный сердечный ритм.

Описание препарата, показания и противопоказания к применению

Антиаритмический препарат флекаинид относится к группе блокаторов натриевых каналов Iс класса и устраняет аритмии, спровоцированные разными причинами.

Показания:

  • атриовентрикулярная тахикардия;
  • желудочковые и другие типы аритмий;
  • фибрилляция предсердий.

При заболеваниях сердца применяется с осторожностью в связи с риском развития проаритмических состояний.

Аналоги: тамбокор, аристокор, корфлен, экринал, апокард, флекадура и другие синонимы препарата, содержащие в качестве активного вещества флекаинид.

Флекаинид выпускают многие фармацевтические предприятия

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
  • недостаточная функция сердца после перенесенного инфаркта;
  • нарушение функции левого желудочка;
  • замедленный сердечный ритм (брадикардия);
  • одновременный прием с другими препаратами группы;
  • кардиогенный шок;
  • клапанный порок сердца;
  • атриовентрикулярная блокада.

Побочные эффекты

Как и все препараты от аритмии, флекаинид способен вызывать проаритмическое действие – усиливать имеющуюся аритмию и провоцировать возникновение других. Риск повышается у больных с сопутствующими заболеваниями сердца и при существенных нарушениях в работе желудочков сердца.

К нередким побочным действиям относится атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, чрезмерное замедление ритма, загрудинные боли, гипотония и инфаркт.

Препарат обладает большим количеством побочных эффектов. Показания к применению и целесообразность терапии флекаинидом может оценить только врач-кардиолог. Недопустимо самостоятельное использование препарата без консультации специалиста.

Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком, поэтому его использование недопустимо во время беременности и в период лактации. Условия отпуска из аптек – строго по рецепту.

Побочное действие флекаинида

Группы антиаритмических препаратов

Флекаинид относится к 1 классу средств от аритмии с маркировкой Iс.

Препараты для лечения аритмий делятся на несколько классов: 1, 2, 3 и 4. Препараты первого класса действуют на натриевые каналы и изменяют длительность фаз деполяризации:

К нему относятся хинидин, прокаинамид, дизопирамид. В большей степени препараты этого класса влияют на желудочки сердца и волокна Пуркинье и действуют на быстрые натриевые каналы. Регулируют проводимость, возбудимость, продолжительность потенциала действия, эффективный рефрактерный период (период невозбудимости) и автоматизм.

Потенциал действия клетки регулируется активным входом и выходом ионов натрия и калия. Средства Iа класса регулируют скорость их поступления и увеличивают периоды фаз сокращения клетки.

Показания к применению сердечных гликозидов:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • желудочковые и наджелудочковые аритмии.

К этой группе относятся лидокаин, мексилетин, фенитоин. Лидокаин вводится исключительно внутривенно. При внутреннем применении вещество быстро распадается, и его системная биодоступность будет стремиться к нулю.

Препараты Ib класса блокируют исключительно натриевые каналы мембран клеток желудочков, снижают проводимость, возбудимость и автоматизм.

Наибольшее влияние оказывают на автоматизм и уменьшают потенциал действия клеточной мембраны, не влияя на предсердия.

Основное действие препараты группы оказывают на желудочки и рефрактерные натриевые каналы клетки при ишемии.

При недостатке кислорода появляются участки с низким содержанием АТФ, что приводит к долгому восстановлению потенциала. Появляется рассинхронизация между больной и здоровыми частями сердца – аритмия.

Лидокаин нормализует деятельность каналов и ускоряет восстановление потенциала, что предотвращает риск развития аритмии.

Среди препаратов этого класса можно выделить цизин и пропафенон. Препараты блокируют медленные натриевые каналы, в небольшой степени – калиевые и кальциевые каналы L-типа. Снижают проводимость и возбудимость. В некоторой степени увеличивают эффективный рефрактерный период.

Антиаритмические средства

Препараты 2 класса – это бета-блокаторы. Самым сильным представителем 2 класса является анаприлин, чуть меньшим эффектом обладают метопролол и бисопролол.

Препараты 3 класса влияют на калиевые каналы и длительность реполяризации. К ним относятся амиодарон, дронидарон и соталол. Амиодарон содержит йод, поэтому способен вызвать ассоциированную тиреопатию и пульмосклероз у пациента. Дронидарон лишен этого недостатка, однако при его применении часты срывы сердечного ритма.

Препараты 4 класса – это недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов. Верапамил и дилтиазем влияют на сосуды и могут применяться при аритмиях.

Допустимо сочетать препараты 1 и 3 классов, однако нельзя сочетать лекарственные средства из 2 и 4 групп, поскольку такая комбинация способна спровоцировать возникновение асистолии.

об повышении эффективности антиаритмической терапии:

Флекаинид инструкция

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1С класса блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты.

Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. 
Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям.

Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает рефракторный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.

 Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка на 35-40%. 

Флекаинид

Фармакокинетика
После приёма внутрь препарата флекаинида хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95%). Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 1-6 часов. Обладает высокой системной биодоступностью – около 85-90% после однократного приема.

Равновесное состояние достигается на 3 или 5 день и биодоступность увеличивается приблизительно до 100%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90% больных), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы. 

Скорость метаболизма колеблется от интенсивной (90% популяции) до низкой.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 40-50%.  Период полувыведения составляет 12-20 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 27 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Большая часть препарата элиминируется почками (10-50%) в виде неизмененного препарата, остальное количество метаболизируется с помощью системы цитохрома  Р450 и его изофермента  2D6 в печени. Таким образом, изменения в функции почек или изменения рН мочи способно сильно влиять на элиминацию флекаинида. 

Флекаинид проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Влияние на плод. В некоторых сообщениях указывается, что концентрация данного препарата в пупочном канатике может достигать уровня 25 – 30% от концентрации в крови матери.

Выведение с грудным молоком: в ряде сообщений указывается, что концентрация флекаинида  в грудном молоке находилась в диапазоне от 4% и до 10% концентрации в крови матери.

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Flecainidi 0,15 № 90
D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Он позволяет решить одну из самых серьезных кардиологических проблем – стабилизировать сердечный ритм и устранить большую часть пароксизмальных нарушений.
Клинические исследования показали, что в группе пациентов, которые принимали средство на протяжении 16 недель, частота и количество приступов аритмии сократилась почти на 80%.

  • http://LechiSerdce.ru/preparatyi/18872-instruktsiya-po-primeneniyu-flekainida.html
  • https://upheart.org/lechenie/tabletki/antiaritmicheskij-preparat-flekainid.html
  • https://Transfarma.su/apocard-flecainide.html
  • https://allmed.pro/drugs/flekainid

Источник: https://tuberkulezkin.ru/sosudy/flekainid-instruktsiya-po-primeneniyu-i-pobochnye-dejstviya-antiaritmicheskie-preparaty.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.